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Tvaptan 30毫克 (托伐普坦)

客户评价: (5.0)
Tvaptan 30毫克 属于aquaretic药物,其作为选择性,竞争性的加压素受体2(V2)拮抗剂起作用。 Tvaptan 30毫克 由多囊肾病的快速临床试验组成。 Tvaptan是一种处方药,在医学实践者的指导下使用 Read more
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TVAPTAN 30毫克(托伐普坦)

描述

Tvaptan 30毫克 属于aquaretic药物,其作为选择性,竞争性的加压素受体2(V2)拮抗剂起作用。

Tvaptan 30毫克 由多囊肾病的快速临床试验组成。

Tvaptan是一种处方药,在医学实践者的指导下使用

Tvaptan 30毫克 用于

指示用于治疗以下病症

低钠血症

多囊肾病

剂量和给药

低钠血症

初始治疗:推荐剂量为15 毫克 PO qDay

维持治疗的推荐剂量:至少24小时后可升至30 毫克 qDay,以获得最佳血清钠水平;不超过60毫克/天

不超过30天的治疗

多囊肾病

初始治疗:推荐剂量45毫克PO在醒来时服用,15毫克服用8小时后服用(即60毫克/天)

告知患者饮用足量的水以避免口渴或脱水

Tvaptan可以在没有食物的情况下服用

Tvaptan治疗期间不要喝葡萄汁

过量

Tvaptan中毒没有必需的抗毒素。在健康受试者的研究中,已经广泛接受单剂量口服剂量高达480毫克 和多剂量高达300毫克 ,一天一次,持续5天。症状和体征:血清钠浓度升高,多尿,口渴和脱水/血容量不足

行动机制

Tolvaptan属于选择性加压素V2受体拮抗剂,与V2受体相容,是天然精氨酸加压素(AVP)的1.8倍。当口服时,15至60毫克剂量的托伐普坦可拮抗加压素的作用并导致尿液排泄量增加,从而导致游离水清除(水平方向)升高,尿液渗透压降低,导致血清高钠浓度。尿液中钠和钾的排泄以及血浆钾浓度没有显着变化。与托伐普坦相比,药物代谢物对人V2受体没有或具有弱的拮抗活性。

ADME 性能

吸收:Tvaptan血浆浓度峰值时间为2-4小时

绝对生物利用度未知。

分布:健康受试者的分布量为3L / kg。

Tvaptan的血浆蛋白结合率为99%

代谢:Tvaptan是由肝脏中的CYP3A4酶发生的代谢。

消除:尿液中不到1%被消除(未改变形式)并且通过粪便消除非常少量的肾脏。

在口服剂量中,Tvaptan的半衰期为12小时。

药物 - 药物相互作用

Tolvaptan同时使用P-gp抑制剂时,Tvaptan 30毫克 的剂量会减少

利福平和Tvaptan 30毫克 的相互作用使托伐普坦的暴露减少了85%。

与中度CYP3A4抑制剂的相互作用将增加Tvaptan 30毫克 的暴露。

洛伐他汀,地高辛,呋塞米和氢氯噻嗪的相互作用对Tvaptan 30毫克 的暴露没有临床相关影响

Tolvaptan同时使用强效CYP3A4抑制剂如酮康唑将具有最高标记剂量,这将是正常的,导致暴露的均匀增加。

禁忌

Tvaptan 30毫克 禁用以下条件

患有常染色体显性多囊肾病的患者因为该药引起严重且可能致命的肝损伤。

急性升高的血清钠需要

患者无法感知

低血容量/低钠血症

预防

Tvaptan 30毫克 治疗可导致严重且可能致命的肝损伤;急性肝功能衰竭需要肝移植报道;如果实验室异常或肝损伤的体征或症状明显,则停止使用。

Tvaptan 30毫克 治疗会导致高钠血症,血容量不足和/或脱水等病症;只要口渴就会引起病人喝酒

当用Tvaptan治疗30毫克 时,钾水平升高

怀孕

怀孕类别为C:对Tvaptan 30毫克 片剂没有足够且耐受性良好的研究,但只有在潜在的益处证明可能的胎儿伤害时才能在怀孕期间使用。

哺乳期

由于Tvaptan片剂对哺乳期婴儿可能造成严重不良反应,

考虑到Tvaptan片对母亲的注意,应决定停用母乳喂养或Tvaptan 30毫克 药物。谨慎使用该药物。

  • 商号 Tvaptan 30毫克
  • Substance 托伐普坦
  • 生产厂家 Centaur Pharmaceuticals Ltd
  • 打包 10片1片
  • Страна производитель India
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