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Abiraterone 手册

Xbira(Zytiga®)

活性物质的:
阿比特龙*(比特龙*)

的内容

  • 组成
  • 药理作用
  • 药效
  • 药物动力学
  • 该证词的药物Xbira
  • 禁忌
  • 副作用
  • 相互作用
  • 方法的应用程序和剂量的
  • 过量
  • 特殊说明
  • 释放形式
  • 制造商
  • 供应条件的药店
  • 储存条件的药物Xbira
  • 货架寿命的药物Xbira
  • 价格在药店
 

主板

L02BX03比特龙
 

药理组

  • 其他拮抗剂的其他激素及其类似物 [反荷尔蒙制剂和拮抗剂的激素]
 

疾病分类的分类(ICD-10)

  • C61恶性肿瘤的前列腺
  • C79的。8二恶性肿瘤的其他指定地点
 

组成

药丸 1表。
活性物质的:  
醋酸阿比特 250毫克
赋: 乳糖水合物—198,65毫克;MKC—141,22毫克;羧甲基纤维素钠,42.9毫克;酮(K29/К32)—35,75毫克;硫酸钠—28,6毫克;二氧化硅胶—7,15a毫克;酸镁的10.73毫克  
 

说明药物形式

椭圆形面凸片剂从白白色,刻有"АА250的"。

 

药理作用

毒品—protivoopujolevoe中,抗雄的。
 

药效

机构的行动

酸阿比特龙的 体内 是改造成阿比特龙,这是一种抑制剂的生物合成的雄激素。 特别地,阿比特龙有选择地抑制的酶的活性17α-羟化酶/C17,20-酶(CYP17). 这种酶是表示,至关重要的生物合成的雄睾丸、肾上腺肿瘤细胞的前列腺。 CYP17 催化转换的烯醇酮和孕激素的17α-羟化并断开C17,20在前体的睾丸激素上:氢和二酮,分别。 抑制 CYP17 也伴随增加综合的盐皮质激素的肾上腺。

Androgenously前列腺癌的响应,以治疗、降低浓度的雄激素。 抗雄激素疗法,例如使用激动剂luliberin或为的阉割,减小了所合成的雄的睾丸,但不影响合成的雄激素肾上腺体的肿瘤。 使用的药物Xbira ® 结合激动剂luliberin(或的阉割)降低睾丸激素浓度在血清中的以下阈值。

药物Xbira ® 降低睾丸激素浓度和其他的雄性激素的血清中低于指标,它们能够应用程序的激动剂luliberin或之后的阉割的。 这是由于选择性的酶抑制作用 CYP17,这是必需的生物合成的雄激素。 浓度PSA作为一个生物标记在患有前列腺癌。

镇痛效果。 的患者比例有了缓和的镇痛效果明显较高时使用药物Xbira ®相比,安慰剂对照组。 此外,与患者接受安慰剂,一个较小比例的患者接受药物Xbira ®进展疼痛综合征。

发展的危险性骨的并发症。 比较安慰剂小组,一个小比例的患者接受药物Xbira ®,有情况下的破坏骨组织,它被归类为病理性骨折、脊髓压缩,姑息治疗辐射的骨外科治疗的骨头。

 

药物动力学

醋酸阿比特龙和阿比特龙的药代动力学研究已在健康志愿者,转移性前列腺癌晚期患者和肾功能不全的非肿瘤患者中进行了研究。醋酸阿比特龙体内迅速转化为阿比特龙,这是雄激素生物合成的抑制剂。

在空腹时口服Xbira®,血浆中的T最大约为2小时。服用Xbira®与食物相比,空腹服用药物,导致AUC增加10倍,阿比特龙Cmax增加17倍,具体取决于脂肪含量摄入食物的норм考虑到正常的食物含量和成分的多样性,服用Xbira®与食物有能力发挥各种全身作用。因此,Xbira®不能与食物同食

分布。 血浆中的蛋白质结合的标记 14C-阿比特龙为99.8%。 显而易见 Vd约5630l,这表明阿比特龙积极分布在外围组织。

新陈代谢。 口头申请 的14C-阿比特龙酸乙酯胶囊,醋酸阿比特gidrolizuacy到阿比特龙,而这又是受到新陈代谢包括硫酸盐、羟基化和氧化主要是在肝脏。 大多数的循环 14C-醋酸阿比特(约为92%)的形式代谢物的比特龙. 15可检测到的代谢产物,在每一两种主要代谢物的比特龙硫酸和N-氧化物的比特龙硫酸盐占43%的总放射性。

排泄。 根据该研究的参与下进行的健康的志愿人员,平均 T1/2阿比特龙在等离子体的大约15小时后口服给药的标记 14C-醋酸阿比特在一定剂量的1克,大约88%的放射性剂量派生通过肠道和大约5%被撤回的肾脏。 主要的物质中找到的粪便是保持不变比特龙的酸乙酯和阿比特龙(大约55和22%的剂量,分别)。

特殊群体的病人

病人的肝功能不全。 药物动力学的醋酸阿比特是研究在患有轻度至中度的肝脏功能不足(A类和b根据分类的儿童Pugh,分别),以及健康的志愿人员。 系统性影响的醋酸阿比特之后的一个单一的口服给药的剂量为1g估计为11%,在患者与温和的肝功能不全和260%患有中度肝功能不全。 平均 T1/2 阿比特龙增加到大约18个小时在患者与温和的肝功能不全以及为大约19个小时,在患者与温和的肝脏功能不全。 对于患有轻度的肝脏功能不足,剂量的调整不是必需的。 药物Xbira ® 不建议任命的病患中度或严重的肝脏功能不足(B类或C的孩子-Pugh),因为在这种情况下,这是无法预测的必要剂量的调整。 因此,药物Xbira ® 应谨慎使用在病人肝功能受损的中等程度才有益的处理显然超过了潜在的风险。 药物Xbira ® 不应该规定给患者带来严重损害的肝功能。 病人的治疗与药物开发的肝中毒,可能需要暂时停止药物和剂量的调整。

患有肾功能不全。 药物动力学的比特龙相比,在患有晚期肾脏病接受的标准模式的血液透析,并在患者正常肾功能。 系统性影响的醋酸阿比特之后,摄入一定剂量的1克在患有晚期肾脏病接受透析没有增加。 谨慎建议时的处方药物Xbira ®向患有前列腺癌的肾功能受损,严重的临床数据在使用的药物Xbira ®这样的病人不存在。

影响的间隔 夸脱的。 建立药物Xbira ® 没有重大影响的间隔 /QTc的。

 

该证词的药物Xbira ®

治疗转移阉了抗性前列腺癌(结合泼尼松).

 

禁忌

过敏性物质或者任何附属机构的药物的物质;

严重损害的肝脏功能;

儿童为年龄18岁。

C警告: 乳糖酶缺乏症、乳糖不容忍、葡萄糖-半乳糖消化不良的;患有前列腺癌的肾功能受损严重(临床数据的使用药物Xbira ® 在这样的患者不存在);治疗的患者,其条件可能恶化,由于增加血压力或发展的低钾(包括 患有心脏衰竭,最近的心肌梗塞或心律失常、喷射分数的左心室低于50%, 心脏衰竭III–IV功能类别分类 NYHA).

 

副作用

最频繁的不良事件的治疗药物Xbira ® 是周边水肿、低钾,增加血压、尿道感染,尿血,增加的活动的AST,ALT增加的活动,消化不良、骨折。

不良反应系统化,相对于每个器官系统的使用以下分类的频率:非常常见的(≥的1/10);经常(≥1/100,<的1/10);不常(≥的1/1000,<1/100);稀(≥用1/10000,<的1/1000);非常罕见(<用1/10000),包括孤立的案件。

传染病和虫灾的: 经常感染的尿道;经常脓毒病。

从内分泌系统: 稀缺乏肾上腺的功能。

实验室调查结果: 经常低钾;经常血症、ALT增加的活动,AST.

从这边的肌肉骨骼系统和结缔组织: 经常骨折(不包括病理性骨折);很少,横纹肌瘤、肌病的。

肾脏和尿道: 经常血尿。

从CCC: 经常的广告;通常—心脏衰竭, 包括 充血性心力衰竭,左心室的失败,减少喷射分数的左心室;心绞痛、心律不齐、心房纤维性颤动、心动过速;频率是未知的,心肌梗塞。

呼吸系统: 很少,过敏性肺泡炎的。

从血液: 经常腹泻;经常神经痛。

大障碍: 经常周围水肿。

皮肤和皮下组织: 经常皮疹。

 

相互作用

的潜在影响的其他药物所产生的影响比特龙. 在研究健康志愿者的药物动力学相互作用的强烈诱导的同工酶 CYP3A4 利福平,600毫克每天为6天,然后单剂量的醋酸阿比特1000毫克,意思是血浆 AUC阿比特龙下降了55%。

避免联合使用的药物Xbira ® 和强力诱导的同工酶 CYP3A4(例如苯妥英、卡马西平利福平,利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥的)。 目的这一组药物是可能的,只有经过仔细评估的临床药效。

潜在的影响的药物Xbira ® 在行动的其他药物。 阿比特龙抑制肝同功参与的新陈代谢的药物— CYP2D6 和 CYP2C8的。

在临床研究在确定的有效性的醋酸阿比特(加泼尼松)在一个单剂量的基 CYP2D6 右美沙芬,系统性影响的右美沙芬增加了大约200%以上。 AUC24 于右啡烷,活跃的代谢物的右美沙芬,增加大约33%以上。

建议慎的药物Xbira ® 患者接受药物的代谢通过同工酶 CYP2D6,特别是对于药物用一个狭窄的治疗指数。 在这种情况下,考虑减少剂量的药物治疗指数窄代谢的同工酶 CYP2D6的, 包括诸如药物的,这种药物、地昔帕明、文拉法、氟哌啶醇、利培酮、普罗帕酮的,flecanide、可待因酮和曲马多。

在同一项研究在确定的有效性的醋酸阿比特(加泼尼松)在一个单剂量的基 CYP1A2 茶碱观察到的变化的系统暴露于茶碱。

研究 CYP2C8 的相互作用的药物的健康科目的, 哥伦比亚团结自卫 的列酮是通过增加46%和 哥伦比亚联合自卫军的 M-三M-IV,每个活跃的代谢物的吡格列,下降了10%的介绍列酮在一起的单剂量的醋酸阿比特1000毫克。 虽然这些结果显示,预计不是临床大幅增加曝光,如果药物Xbira ® 结合使用其他药物,是消除主要 CYP2C8,病人应当可以观察到的毒性的基 CYP2C8 有一个狭窄的治疗指标如果同时使用的药物Xbira ®的。

 

方法的应用程序和剂量的

在内部, 1小时之前或2小时后吃饭,吞个整体,而不是液体,挤少量的水。

建议的每日剂量的Xbira ® 是1g(4表。 250毫克)1次一天。 药物Xbira ® 是一起应用的低剂量强的松的。 推荐剂量的强的松是10毫克/天。

药物Xbira ® 不可能采取的与食物。

在1小时后药物的不是建议的膳食。 开始之前的药物治疗Xbira ®,每2个星期期间,第一次3个月的治疗,然后每月来衡量的活动的血清转氨酶和胆红素的浓度。 地狱,钾浓度在血液和程度的液体潴留在体内,应评估在一个月的基础。 当跳下一个每日的剂量Xbira ® 二天应该采取一个错过的剂量的药物。

量的调整,患有肝损害

量的调整,患有肝功能障碍轻度不是必需的。 上没有数据的功效和安全的醋酸阿比特之后重复使用的患者受损的肝脏中度或严重的程度(B级或C的孩子-Pugh),所以它是无法预测的必要剂量的调整。 药物Xbira ® 应谨慎使用在病人肝功能受损温和的程度和只在情况下,如果受益的处理显然超过了潜在的风险。 药物Xbira ® 不应该规定给病人肝功能损害严重。

如果在药物治疗的患者发生肝毒性(增加ALT或AST5次影响中,或者胆红素浓度的3倍影响中),治疗应当立即停止,直到完成正常化的肝功能。

重新疗法的患者normalizenewlines的肝脏可以开始减少剂量为500毫克(2表。) 1时间一天。 在这种情况下,控制活动的血清转氨酶和胆红素浓度进行应至少每2个星期为3个月,然后每月。 如果肝中毒发生在剂量为500毫克,治疗药物Xbira ® 应该终止。

如果病人在任何治疗期间发展成严重形式的肝毒性(该活动的ALT或AST超过20次的影响中),药物Xbira ® 应该取消,重新任命的药物在这样的病人是不可能的。

特殊群体的病人

患者使用的肝脏功能不全。 对于患者治疗前的肝脏温(等级根据分类的儿童Pugh),剂量的调整不是必需的。 药物Xbira ® 应谨慎使用患者受损的肝脏中等程度和只在情况下,如果受益的处理显然超过了潜在的风险。 药物Xbira ® 不应规定对患者的肝脏功能障碍的严重(b级和C根据分类的儿童Pugh).

患者使用肾功能不全。 对于患有肾功能损害剂量的调整不是必需的。 然而,护理应该是采取开药物Xbira ® 向患有前列腺癌的肾功能受损,严重的临床数据在使用的药物Xbira ® 在这些患者都缺乏。

儿童。 对于儿童的药物Xbira ® 是出的日期,因为这一年龄组不是前列腺癌。

 

过量

处理: 没有具体的解毒剂。 在过量的情况下,药物Xbira ® 应该停止和承担的一般的支持措施,包括监测的心律失常。 你也应该监测肝功能。

 

特殊说明

药物Xbira ® 结合食物显着增加吸收的阿比特龙. 疗效和安全的药物Xbira ®,采取的与食物,是不成立的。 药物Xbira ®不可能采取的与食物。

血压升高,低钾和液体潴留,由于多余的皮质激素

药物Xbira ® 可能会导致血压上升,低钾和液体潴留,由于增浓的盐皮质激素通过抑制酶 CYP17 中。 用皮质类固醇激素会削弱刺激作用,促肾上腺皮质激素,导致减少的频率和严重程度,这些不良反应。 应谨慎行事,当治疗的病人的临床状况,这可能会恶化与增加血压力,开发低钾,或液体潴留在身体(例如心力衰竭患者,最近的心肌梗塞或心律失常的)。

药物Xbira ® 应谨慎使用在患有心血管疾病的病历. 安全药物的患者中喷射分数的左心室<50%或心脏衰竭III–IV功能类别分类 NYHA 未安装。

在开始之前使用的药物Xbira ® 应调低钾和增加血压力。

地狱,该中的钾浓度的血浆和程度的液体潴留,应该监测至少每月一次。

肝中毒和肝功能异常

在临床研究的一个显着增加,肝酶的活性,需要取消或者修正的剂量。 该活动的血清转氨酶和胆红素含量的测量值应在使用的药物Xbira ®,每2个星期期间,第一次3个月的治疗,然后每月。 与发展的临床症状、迹象表明,肝脏功能障碍,应立即测量活动的血清转氨酶的。

增加的活动的ALT或AST5次影响中或胆红素浓度的3倍的影响中的药物Xbira ® 应该立即停止,并密切监测肝功能。 药物Xbira ® ,可以再次申请只有在返回的肝脏功能测试,以原始价值,但只有当任命更低的剂量。

如果病人在任何治疗期间发展成严重形式的肝毒性(该活动的ALT或AST超过20次的影响中),药物Xbira ® 应该取消,重新任命的药物在这样的病人是不可能的。

量的调整,患有肝功能障碍轻度不是必需的。 上没有数据的功效和安全的反复使用的醋酸阿比特在患者受损的肝脏中度或严重的程度(B级或C的儿童普格),因此需要剂量的调整无法预测的。 药物Xbira ® 应谨慎使用在病人肝功能受损温度只有如果收益的处理显然超过了潜在的风险。 药物Xbira ® 不应该规定给病人肝功能损害严重。

育龄妇女

Xbira®不适合女性使用。假设孕妇服用CYP17抑制剂会改变激素的浓度,这会影响胎儿的发育。为防止意外接触,孕妇或怀孕的女性不应该使用没有手套的药物

避孕的男子和妇女

这是未知是否比特龙或其代谢产物的精液。 你必须使用安全套,如果你计划的性交行为与一个怀孕的女人。 如果交的计划有一个女人的生育年龄,必须使用避孕套以及其他有效的避孕方法。

生育率

研究中的毒性作用的醋酸阿比特的生殖系统尚未进行,数据产生的影响的药物对生育不是。

怀孕和哺乳期

药物Xbira ® 不是用于妇女。 数据在使用的药物Xbira ® 在怀孕妇女没有。 药物Xbira ® 是禁止在怀孕和肥沃的妇女。

未显示如果醋酸阿比特或其代谢物的牛奶。

取消皮质类固醇和救济的紧张情况

如果你取消的泼尼龙应该是谨慎和控制的迹象失败的功能肾上腺皮质。 如果药物Xbira ® 继续取消后的全球合作协会,你应该控制症状的皮质激素过剩。 在病人接受强的松的发展过程中的紧张的情况下可能需要增加剂量的皮质类固醇之前、期间和之后的紧张局势。

共同管理的药物Xbira ® 和化疗

安全和功效的共同管理的药物Xbira ® 和细胞毒性的化学疗法不成立。

一些辅助物质的药物Xbira ®

这种药物的产品含有1毫摩尔(27.2毫克)钠每剂(4tab.), 你需要什么的时候要考虑到治疗的患者接受了饮食控制的钠含量。

影响驱动和操作的机械。 药物Xbira ® 没有影响或有可忽略的影响的能力控制汽车和运动的机制。

 

释放形式

片、250毫克 ,120桌椅的。 在一个瓶子的高密度聚乙烯,聚丙烯封盖保护,防止开的儿童。 1FL。 在纸板包装。

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