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Xbira 250毫克

Xbira 250毫克 (醋酸阿比特龙)

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使用Xbira。 平板电脑购买Xbira 250毫克用于治疗前列腺癌副作用Xbira  - 关节疼痛,价格阿比特龙 Read more
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XBIRA 250毫克(醋酸阿比特龙)

描述

Xbira是雄甾烷的衍生物,其涉及类固醇17α-羟化酶的禁止过程并且具有抗肿瘤活性,并且它是口服片剂,其是具有抗雄激素活性的称为阿比特龙的甾体化合物的活性乙酸酯形式。 。

指示 Xbira

适用于Xbira片剂;

转移性去势抵抗前列腺癌

转移性高危阉割敏感性前列腺癌

的机制 Xbira

醋酸阿比特龙是一种前药形式,口服后可转化为体内的阿比特龙

阿比特龙,一种活性形式,通过禁止称为17α羟化酶/ C17,20-裂解酶(CYP17)的酶来驱除其对雄激素生物合成的作用。

该酶对雄激素生物合成很重要,其在睾丸,肾上腺和前列腺癌细胞中表达。

CYP17酶激活两个连续反应;

在17α羟化酶的帮助下将孕烯醇酮和孕酮转化为其17α羟基衍生物。

脱氢表雄酮和雄烯二酮的生产,相对于CYP17,20裂解酶活性。

DHEA和雄烯二酮是雄激素,它们是睾酮的信使。

吸收

在药物摄入后2小时内达到高血浆浓度的Xbira。食物不应在Xbira剂量提前2小时或Xbira给药后至少1小时服用。

分配

Xbira与人血浆蛋白高度结合,> 99%。

代谢

醋酸阿比特龙经历水解并导致变为活性形式的阿比特龙。

阿比特龙的两种主要循环代谢物是;

阿比特龙硫酸盐

N-氧化物阿比特龙硫酸盐

排泄

88%的代谢产物通过粪便排出;尿量5%。

粪便中存在的成分是阿比特龙的不变形式。

终端意味着Xbira的半衰期为12±5小时。

剂量和给药

在Metastatic CRPC中:

Xbira的推荐剂量为1000毫克 (两片500毫克片剂或四片250毫克片剂)应每日一次,每天服用5毫克泼尼松龙,每日两次

在转移性高风险CSPC中:

Xbira的推荐剂量为1000毫克 (两片500毫克片剂或四片250毫克片剂)应每日一次,每天服用5毫克泼尼松龙,每日两次

剂量修改:

在肝功能损害患者中:

在中度肝损伤患者中,Xbira的剂量应减少至单剂量250毫克 。

在中度肝损伤患者中,应经常监测AST和ALT水平。

在严重肝损伤的患者中,不应推荐Xbira

肝毒性:

患者在治疗期间患有肝毒性,应推迟Xbira并提供支持措施。

作为单剂量,应以750毫克 的减少剂量恢复治疗。

如果在750毫克 的剂量下再次出现肝脏毒性,应该用500毫克 单剂量后再用LFT再次治疗。

如果患者目前可能出现AST和ALT升高,则永久停用Xbira治疗。

同时使用Xbira与CYP3A4诱导剂:

如果同时使用Xbira与CYP3A4诱导剂,Xbira片剂的频率应每天增加至两次,它可能仅在共同给药时间内发生。

如果共同管理中止,则频率每天更换一次。

Xbira片剂应在空腹时给药,食物在剂量前至少2小时或在给药后1小时内不服用。

药物过量

Xbira的过量剂量没有特定的解毒剂。提供支持性措施并监测患者的心律失常,心力衰竭和确定肝功能,以减少肝脏损伤。

Xbira 造成副作用

  1. 高血压
  2. 腹泻
  3. 呕吐
  4. 咳嗽
  5. 高血压
  6. 呼吸困难
  7. 尿路感染
  8. 疲劳
  9. 关节疼痛,肿胀或不适
  10. 热冲洗
  11. 挫伤

实验室异常

  1. 高甘油三酯血症
  2. 淋巴细胞减少
  3. 高胆固醇血症
  4. 高血糖
  5. AST,AST增加
  6. 低磷血症
  7. 低钾血症
  8. 贫血
  9. 增加碱性磷酸酶

上市后报告:

  • 非感染性肺炎
  • 肌病,涉及横纹肌溶解症
  • 暴发性肝炎,急性肝功能衰竭导致死亡

药物 - 药物相互作用

避免与Xbira同时使用CYP2D6底物。

Xbira与吡格列酮的相互作用中,导致吡格列酮的全身暴露增加。

Xbira与CYP3A4诱导剂如利福平的共同给药导致阿比特龙暴露的减少。

为了避免这种情况,增加Xbira的剂量以减少问题。

Xbira是CYP2D6和CYP2C8的抑制剂,当施用30毫克 右美沙芬与Xbira 100毫克 和5毫克 泼尼松龙时,导致右美沙芬(CYP2D6底物)的AUC和Cmax增加。

禁忌引起的

Xbira禁用于孕妇和哺乳期妇女由于患者是Xbira片剂中存在的成分的禁忌症,可能会发生过敏反应。

注意事项和警告

高血压,低钾血症和体液潴留:

Xbira抑制CYP17,导致盐皮质激素水平升高导致低钾血症,高血压和液体潴留。

同时使用Xbira与皮质类固醇会导致促肾上腺皮质激素减少,这可归结为这些不良反应的程度和严重程度的降低。

 如果需要,控制血压并纠正钾和液体的水平。

肾上腺皮质功能不全:

在使用泼尼松龙治疗Xbira期间发生肾上腺皮质缺乏。

在这种情况下,治疗应该中断或停止。

监测因这种情况而出现的体征和症状。

在治疗前和治疗期间均发生皮质类固醇剂量的升高。

肝毒性:

在上市后研究中,由于Xbira治疗可能会因急性肝损伤而导致肝毒性导致死亡。

增加AST,胆红素,ALT可能导致这种情况。

患者可在治疗前或治疗期间经常进行肝功能检查。

怀孕和哺乳期

怀孕类别:X

Xbira不应该用于怀孕状态

不应允许母乳喂养。

Xbira片剂的效力尚未在儿科患者中进行评估。

在65岁以上的老年患者中没有评估药物安全性。

储存和处理

存储Xbira平板电脑容器应该在 20oC 至 25oC

保护药物不受水分,热和光的影响

错过了剂量

在下次剂量时间到达之前服用错过的剂量或应避免错过剂量的Xbira片剂。

咨询肿瘤内科医生并按照说明进行操作

遵循常规的给药计划 

 
  • 商号 Xbira 250毫克
  • Substance 醋酸阿比特龙
  • 生产厂家 Cipla
  • 打包 120 平板电脑
  • Manufacturer country India
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