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Sorafenat 200毫克

Sorafenat 200毫克 (索拉非尼)

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索拉芬特属于蛋白激酶抑制剂的类型,索拉芬特被研究作为合成化合物靶向信号反应生长和血管生成。   Sorafenat还通过阻断肿瘤血管生成来抑制VEGFR-2 / PDGFR-β信号传导力。 Read more
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SORAFENAT 200MG

描述

索拉芬特属于蛋白激酶抑制剂的类型,索拉芬特被研究作为合成化合物靶向信号反应生长和血管生成。

Sorafenat还通过阻断肿瘤血管生成来抑制VEGFR-2 / PDGFR-β信号传导力。

Sorafenat是一种处方药,在医学肿瘤学家的指导下使用。

Sorafenat 处方信息

索拉芬特适用于治疗转移性肾细胞癌患者

索拉芬特适用于治疗转移性肝细胞癌患者。

索拉芬特适用于甲状腺癌患者的治疗。

Sorafenat 机制

索拉非尼与多种细胞内(CRAF,BRAF和突变BRAF)和细胞表面激酶(KIT,FLT-3,VEGFR-2,VEGFR-3和PDGFR-β)结合。认为各种这些激酶包括在血管生​​成中,因此索拉非尼减少了流向肿瘤的血流量。索拉非尼特异性针对Raf / Mek / Erk途径。通过禁止这些激酶,禁止含有细胞增殖和血管生成的基因转录。

吸收

口服生物利用度为38%至49%。

索拉芬特的高血浆浓度时间为3小时。

分配

索拉非尼主要与人血浆蛋白结合,范围为99.5%

代谢

除了由UGT1A9介导的葡糖醛酸化外,索拉非尼还经历由CYP3A4介导的氧化代谢。

排泄

索拉芬特的排泄通过尿液,粪便和胆汁排泄也发生。

索拉非尼的未改变形式是大约51%应该在粪便中回收而不是在尿液中,也会发生胆汁排泄。

Sorafenat的半衰期相对为25至48小时。

剂量方案 Sorafenat 平板电脑

在HCC,RCC或TC条件:

索拉芬特的常用处方剂量为400mg片剂(200mg×2片),应每日服用两次。

HCC和RCC的剂量变化

如果需要减少剂量,则应在HCC和RCC中改变剂量。剂量应减少至400mg单剂量。如果需要进一步减量,则在替代日提供400mg单剂量。

与HCC相关的皮肤病毒性剂量变化

1级毒性:延长索拉芬特疗法并提供局部治疗以缓解症状。

2级毒性:延长索拉芬特疗法并提供局部治疗以缓解症状。如果持续发生,停止索拉芬特治疗。

3级毒性:停止索拉芬特治疗,如果需要,剂量应每天减少两次,改为单剂量。

甲状腺癌的剂量改变

首次减少剂量:应推荐600毫克Sorafenat

第二次剂量减少:每天两次服用400毫克索拉芬特

第三剂量减少:200mg索拉芬特应作为单剂量处方。

Sorafenat 造成副作用

最常见的副作用

  1. 手足皮肤反应
  2. 肌肉骨骼疾病
  3. 体重减轻
  4. 增加淀粉酶和脂肪酶
  5. 腹泻
  6. 脱发
  7. 感染

上市后不良影响

  1. 骨坏死
  2. 间质性肺病
  3. 毛囊炎
  4. 白细胞减少症
  5. 中性粒细胞减少
  6. 贫血
  7. Stevens Johnson综合症
  8. 血管性水肿
  9. 甲状腺功能减退症
  10. 低钙血症
  11. 低钾血症
  12. 低钠血症
  13. 萧条
  14. 周围感觉神经病变
  15. 横纹肌溶解症
  16. 血小板减少
  17. 耳鸣
  18. 充血性心力衰竭
  19. 流鼻涕
  20. 发音困难
  21. 胃食管反流

Sorafenat 药物 - 药物相互作用

同时施用Sorafenat与抗生素如新霉素导致索拉非尼的AUC耗尽。

索拉芬特的溶解度取决于pH,如果pH增加导致溶解度降低。

Sorafenat片剂与咪达唑仑,右美沙芬或奥美拉唑同时使用时,不会导致这些药物全身暴露。

索拉芬特与其他抗肿瘤药物共同给药;

紫杉醇或卡铂:引起索拉非尼暴露的升高

卡培他滨:增加卡培他滨的暴露。

多柔比星/伊立替康:阿霉素和伊立替康的AUC升高

与新霉素组合:对索拉非尼的肠肝循环进行干预,导致索拉非尼暴露的消耗。

索拉芬特片与强效CYP3A4抑制剂同时使用,如酮康唑,索拉非尼的AUC无变化。

索拉芬特的禁忌症

在患有鳞状细胞肺癌的患者中,Sorafenat与卡铂和紫杉醇联合使用是禁忌的。

如果患者禁忌Sorafenat片剂,则会发生一些过敏反应。

预防

索拉芬特片治疗期间出现一些不良反应;

停止Sorafenat的治疗

索拉芬特与华法林的组合导致INR水平升高。为避免此问题,经常监测患者出血(凝血酶原时间)。

索拉芬特片应在手术过程中推迟,以防止伤口并发症。

索拉芬特与卡铂/紫杉醇联合吉西他滨/顺铂治疗鳞癌的死亡率升高:

对于患有鳞状细胞肺癌的患者,这种组合是禁忌的。

索拉芬特导致QT间期延长;对有心脏病的患者避免这种疗法。

Sorafenat治疗期间,转氨酶升高导致肝损伤并导致肝功能衰竭。

索拉芬特片剂会对胎儿造成伤害

应经常监测TSH水平并调整甲状腺替代。

经常监测血压并为此病情提供抗高血压药物。

怀孕和哺乳期

怀孕

索拉芬特片的妊娠类别:D

在怀孕条件下不应推荐索拉芬特片

不建议母乳喂养

储存和处理

Sorafenat 平板电脑存储在 25oC (77oF).

保护容器免受潮湿,高温和光照

错过剂量

如果患者错过服用索拉芬特的剂量,必须咨询医生并按照说明进行操作。或者应该跳过错过的剂量并遵循常规给药方案。

  • 商号 Sorafenat 200毫克
  • Substance 索拉非尼
  • 生产厂家 Natco Pharma Ltd.
  • 打包 30 平板电脑
  • Manufacturer country India
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