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排序方式

Sorafenib (索拉非尼)

药理作用 Sorafenib 

药效的 
非尼是multikinase抑制剂。 减少扩散的肿瘤细胞在外。 
它表明,非尼激酶抑制许多胞(C-螺旋线的前部工艺。,RAF和突变RAF)和激酶位于细胞面(包,外语教-3,RET,生长因子受体-1,生长因子受体-2,生长因子受体-3和及其β)。 我认为,这些激酶参与信令系统的肿瘤细胞的血管生成和凋亡。 非尼抑制肿瘤的生长在肝、肾脏细胞癌、有区别的甲状腺癌的人类。

药物动力学 
后的管理的非尼片,其平均值的相对生物利用度38-49%以上。 半生活的非尼约25-48小时。 接受反复剂量的非尼7天了2.5-7倍增加的积累相比,单剂量。 平衡浓度的非尼在等离子体现在7天之内,该比值的最大/最小的浓度小于2。 药物动力学的非尼在稳定状态在剂量为400毫克每天2次在摄入研究了病人甲状腺癌、肝细胞癌和肾癌。 最高曝光观察,在患有甲状腺癌患者,虽然可变性中的曝光是高于所有的肿瘤类型。 临床意义的更大的地区根据该曲线"的浓度时间"(AUC)的患者的甲状腺癌是不成立的。 
吸收和分配 
的最大浓度(Cmax)的非尼在等离子体实现后,大约3小时之后,摄入。 当采取的与食物有适度的脂肪含量的生物利用率非尼大约相当于生物利用时,斋戒。 当采取的与食物有高脂肪、生物利用率降低大约29%相比,药物摄入量上空着肚子。 
当分配的口腔剂量超过400毫克每天2次,平均Cmax 和区域在该曲线"的浓度时间"(AUC)的增加不成比例。 链接与蛋白质是99.5%以上。 
新陈代谢和排泄 
新陈代谢的非尼是主要在肝脏中被氧化,介由CYP3A4,但也通过glukuronirovania的。 通过UGT1A9的。 非尼的结合物可以解在胃肠道内通过的活动的细菌葡糖醛酸,这可以让你reabsorbiruetsa conjugarea药物。 同时使用的新霉素影响到这一进程,降低了平均生物利用度非尼54%。 当平衡已经达到了中非尼大约占70%至85%以上。 确定8的代谢物的非尼。 5他们被发现在等离子体。 主循环等离子体的代谢物的非尼吡啶N-氧化物具有 在外 活动的类似活动的非尼,并且是大约9至16%以上。 
经口剂量为100毫克的非尼在形式的解决方案14天显示,96%的施用的剂量,77%的排泄通过的肠道,19%–通过肾脏形式的葡糖苷酸的。 不变的非尼,金额为51%的施用的剂量,确定在凳子上。

药物动力学在特殊人口 
分析的人口统计数据表明该修正的剂量取决于年龄或性别并不是必需的。 
儿童 
的数据药物的药代动力学的儿童失踪。 
肾功能衰竭 
药物动力学的非尼进行了研究之后一个单剂量为400毫克的肾功能正常的患者和病人不需要透析、与光(肌酸酐清(CC)的50-80毫升/分钟)、中等(CC之间的30<50毫升/分钟)和严重(CC<30毫升/分钟)降肾功能。 影响肾功能降低的药物动力学的非尼没有被检测到。 对于患有轻微、中等或严重的肾脏功能不足不需要血液透析,需要减少剂量是失踪。 
肝衰竭 
非尼的出现,主要是肝脏。 在患有肝细胞癌的光(a类根据的分类儿童Pugh)或介质(类根据的分类儿童Pugh)度的肝功能不全,药物动力学参数的非尼是相同的患者正常的肝功能。 药物动力学的非尼患者在没有肝细胞癌的轻度(流的一个根据分类的儿童Pugh)或介质(类根据的分类儿童Pugh)度的肝功能衰竭是类似的药物动力学的非尼在健康的人。 患有严重的肝脏衰竭(C类的分类儿童Pugh),药物动力学的非尼已经不行了研究。

标志的使用

  • 转移肾脏细胞癌。
  • 肝细胞癌。
  • 在本地普通或转移的有区别的甲状腺癌的防放射性碘。

禁忌

  • 过敏非尼或任何其他组成部分的药物。
  • 怀孕。
  • 该期间的母乳喂养。
  • 儿童的年龄(的疗效和安全性不成立)。

谨慎

药物应谨慎使用在以下条件:

  • 皮肤病;
  • 动脉高血压;
  • 增加出血或血在病历中;
  • 不稳定的心绞痛;
  • 心肌梗死的;
  • 综合的治疗与多西和康的。

使用在怀孕期间和母乳喂养的

怀孕 
妇女应该避免怀孕期间处理与非尼。 
妇女与生殖保留的能力必须通知有关的潜在危险药物的安全性对胎儿的影响,包括致畸性问题与生存的胎儿和胚胎毒性。 在并至少2周后治疗与非尼,你必须使用可靠的避孕方法。 
研究的药物Xopenex在怀孕妇女还没有进行。 在研究动物中已经显示生殖毒性的非尼,包括能力物质造成畸形。 在对老鼠的实验显示,非尼及其代谢物穿越胎盘。 假定非尼抑制血管发生在胎儿。 
母乳喂养的 
未知的,选择是否与妇女非尼的牛奶。 动物中观察到的一个选择的牛奶的非尼和/或其代谢物。 因为许多药物排泄出,在母乳中的和效果的非尼月婴幼儿尚未进行研究,妇女应该放弃母乳喂养期间处理与药物Xopenex的。

方法的应用程序和剂量的

建议的每日剂量Xopenex是800毫克(4片的200毫克)。 在每日剂量在两个剂量(2片,每天2次)或在餐之间,或者与食物,含有低度或中度量的脂肪。 药片吞噬一杯水。 
继续治疗,只要临床疗效的药物,或者直到其接受的有毒影响。 发展可能产生的不良药物反应可能需要暂时中断和/或减少剂量的药物Xopenex的。 
剂量在减少患有转移性肾癌和肝细胞癌 
,如果需要,剂量的药物Xopenex可以减少到400毫克每天1次或者多达400毫克的一天。 Sorafenib 買| 價格Sorafenib 印度 

表1。
建议降低剂量Xopenex在发展的皮肤毒性:

程度皮肤中的毒性 情节的皮肤中的毒性 建议的修改剂量的药物Xopenex
等级1:麻木,disesthesias、感觉异常、无痛肿胀,红斑或不舒适的手或脚的,这不妨碍正常活动的患者 任何帐户 药物治疗Xopenex继续在本地背景的对症治疗
2-我度:红斑、水肿的棕榈或脚底伴随疼痛和/或不舒适,其限制的正常活动的患者 第1集 药物治疗Xopenex继续背景的当地对症治疗。 在没有改进的7天内–见下文。
没有降低强度的皮肤症状在7天或第2或第3节。 暂停治疗与药物Xopenex只要皮肤中的毒性是不停靠或其强度下降到1毒性的程度毒性。 当你恢复治疗降低剂量Xopenex到400毫克每天1次或400毫克的一天
第4集 治疗Xopenex药物应该停止。
第3级:潮湿的脱屑、溃疡、起泡或严重的痛苦的手或脚底或标记不适,不允许患者履行其专业职责或自己照顾自己。 第1或第2集 暂停治疗与药物Xopenex。 虽然皮肤毒性是不停靠或其强度下降到1程度的毒性。
当你恢复治疗降低剂量Xopenex到400毫克每天1次或者多达400毫克的一天。
第3集 治疗Xopenex药物应该停止。


剂量减少的患者有区别的癌的甲状腺的
 
,如果有必要,减少剂量Xopenex至600毫克每天药物采取的一天2次(2平板电脑和1台平板电脑每12个小时)。 
如果有必要,剂量的药物的安全性,可进一步减少到400毫克的日(1片一天2次)或者达到200毫克1次,每次一天。 后减少严重的不良反应,与异常的血液学、剂量Xopenex可以增加。

表2。
推荐剂量Xopenex患者有区别的甲状腺癌需要剂量的减少:

减少剂量 每日剂量的药物Xopenex  
第一次剂量的减少 600毫克 2平板电脑和1台平板电脑有一个间隔12个小时(第一,可以有任何这些剂量)
第二次减少剂量 400毫克 1片,每天2次
第三剂量的减少 200毫克 1片1时每天


表3。
建议但是,较低的剂量Xopenex在发展的皮肤毒性:

程度皮肤中的毒性 情节 建议的修改剂量的药物Xopenex*
等级1:麻木,disesthesias、感觉异常、无痛肿胀,红斑或不舒适的手或脚的,这不妨碍正常活动的患者 任何帐户 药物治疗Xopenex继续与当地的对症治疗
2-我度:红斑、水肿的棕榈或脚底伴随疼痛和/或不舒适,其限制的正常活动的患者 第1集 治疗继续使用低剂量的药物Xopenex600毫克的日(400毫克和200毫克,每12个小时)以及使用当地对症治疗。
在没有改进的7天内–见下面
没有降低强度的皮肤症状在7天或第2集 暂停治疗与药物Xopenex只要皮肤中的毒性是不停靠或其强度下降到1程度的毒性。 当你恢复治疗降低剂量Xopenex(见表2)。
第3集 暂停治疗与药物,直到那时,直到皮肤中的毒性是不停靠或其强度下降到1程度。 当你恢复治疗降低剂量Xopenex(见表2)。
第4集 治疗与药物Xopenex应该完全停止。
第3级:潮湿的脱屑、溃疡、起泡或严重的痛苦的手或脚底或标记不适,不允许患者履行其专业职责或自己照顾自己。 第1集 暂停治疗与药物Xopenex只要皮肤中的毒性是不停靠或其强度下降到1程度的毒性。
当你恢复治疗降低剂量Xopenex(第一次剂量的减少,见表2)。
第2集 暂停治疗与药物。 虽然皮肤毒性是不停靠或其强度下降到1程度的毒性。 当你恢复治疗降低剂量Xopenex(第二剂量的减少,见表2)。
第3集 治疗与药物Xopenex应该完全停止。

*如果在28天内的药物治疗Xopenex在减少剂量的真皮的毒性不会超过1-St程度,有可能增加剂量Xopenex一个剂量水平相比减少剂量。

一个单独的组患者 
儿童
 
的安全性和疗效的药物Xopenex儿童是不成立的。 修正的剂量取决于患者的年龄(65岁老年)、性别或身体质量不是必需的。 
减少的肝功能 
患者减少肝功能的A类和b根据分类的儿童Pugh剂量的调整不是必需的。 药物治疗Xopenex患者减少肝功能的类C分类儿童还未得到研究。 
在下降肾功能 
患有轻度、中度和严重的肾衰竭(无透析)不需要减少剂量的药物Xopenex的。 使用的药物Xopenex在治疗的患者进行血液透析,没有研究。 在患者风险,为受损害肾功能应受监测的液体和电解质的平衡。

副作用

下面列出不利的事件,标志着在使用的药物Xopenex在临床研究或根据市后使用,都分发的出现频率按照下面的灰度:经常(≥的1/10),经常(≥1/100至<1/10),很少(≥1/1000<1/100),罕见(≥的1/10,000至<1月1 000). 
对于不利的影响,确定了在上市后意见,并且其无法可靠地估计的频率或者建立一个因果关系的药品,指出"频未知"。 
在每个频率集团、不希望的效果都呈现出递减的顺序的重要性。 
在该部分的造血系统: 经常 –淋巴细胞减少的; 往往 –白细胞减少症、中性白细胞减少症、贫血、血小板减少。 
从侧的心血管系统: 经常 出血(包括出血肠胃*、呼吸道*和脑血*),增加血压力; 经常 –充血性心力衰竭*、心肌局部缺血和/或梗塞*、冲洗的; 很少 高血压危机*; 罕见 –伸长夸脱的时间间隔。 
呼吸系统: 经常 –鼻漏、发音困难;以 罕见的 现象类似于性间质性肺疾病(包括肺炎、放射性肺炎、急性呼吸窘迫综合症,间隙肺炎、肺炎,其炎症肺)。 
皮肤和皮肤上的附属物: 非常往往 皮肤干燥、皮疹、脱发、掌足底erythrodysaesthesia、红斑皮肤发痒的; 往往 –角化棘皮瘤/鳞状细胞癌的皮肤剥脱性皮炎、痤疮、皮肤剥落、角化过度、毛囊炎;以 罕见 –湿疹、多形性红斑; 频未知 回放射性皮炎、史蒂文斯-约翰逊综合征、leukocytoclastic血管炎、有毒莱尔*. 
对部分消化系统: 经常 腹泻、噁心、呕吐、便秘、厌食; 通常 –口腔炎(包括粘膜干燥的口和glossodynia)、消化不良、吞咽困难,胃食道逆流; 很少 –胃炎、胰腺炎、穿孔的肠胃道,增加胆红素的浓度(包括黄疸)、胆囊炎、胆管炎的; 很少 肝炎的药物*的。 
从神经系统: 经常 –周的感觉神经病变,味觉障碍的; 很少 –一个综合症的可逆病回*. 
精神障碍: 经常 沮丧。 
在该部分的听证机关: 常常 –铃声在耳朵。 
从这边的肌肉骨骼系统: 经常 –痹症;  –肌痛、肌肉痉挛;频率是未知的横纹肌瘤、坏死的下颚。 
从泌尿生殖系统: 经常 –肾衰竭、蛋白尿的; 很少 –肾病综合症。 
从生殖功能: 经常 –勃起功能障碍; 不常见 –乳房发育。 
从内分泌系统: 经常 –甲状腺机能减退;以 罕见的 –甲状腺机能亢进。 
免疫系统: 很少 –过敏反应、过敏反应(包括皮肤反应和风疹); 频未知的 –血管性水肿的。 
违反实验室参数: 经常 –低磷酸盐血症,增加活动的脂肪和淀粉酶; 往往 瞬时增加的转氨酶(天门冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶)中,低血钙症,低钾,低钠血的; 很少 –脱水,暂时增加的硷性磷酸酯酶的活动,偏离了正常值的国际标准化比率(印度)和凝血酶原。 
其他: 经常 增加的疲劳、疼痛综合征的不同的本地化(包括疼痛在嘴里,腹部疼痛、骨骼疼痛,疼痛在该区域的肿瘤,头痛),重量损失、传染病、发烧;  –乏力、流感的症状、炎症的粘膜。


*负面的反应可能有危及生命的后果或死亡。 这种现象的发生,要么很少或至少不经常.

在临床研究的患者有区别的甲状腺癌进行观察往往掌足底erythrodysesthesia、腹泻、脱发、失重,发热低血钙症中,乌巴图巴/鳞状细胞皮肤癌的比,患有肾癌和肝细胞癌。

过量

症状: 可能会增加的副作用,特别是腹泻、皮肤反应。 
治疗: 有症状. 解毒剂的非尼是不知道。

互动与其他医药产品和其他形式的相互作用

CYP3A4的诱导剂 
的药物,诱使CYP3A4活动(例如利福平,苯妥英、卡马西平,苯巴比妥、地塞米松和筹备工作,包含取的香草圣约翰草)可能增加的新陈代谢的非尼,从而减少其中的浓度的体内。 
长长的同时接收的非尼在与利福平导致减少在哥伦比亚联合自卫军(下面积曲线"的浓度时间")的非尼平均为37%。 Sorafenib 買| 價格Sorafenib 印度 
抑制剂的CYP3A4 
临床药代动力学的相互作用的非尼抑制剂的细胞色素CYP3A4是不可能的。 
基CYP2C9 
同时接收的非尼和华法林没有导致的变化意味着价值观的凝血酶原时间和国际标准化比率(印度)相比有安慰剂。 然而,它建议定期确定的印度卢比在所有病人,接受混合疗法用药物和非尼。 
基具体同功的细胞色素P450组 
共同管理的咪达唑仑、右美沙芬,拉唑,它们的基底细胞色素CYP3A4,CYP2D6和CYP2C19分别有4周的课程的非尼并未导致变化的暴露水平的药品上市。 这些意见表明,非尼既没有也不抑制同工酶诱导的细胞色素P450组。 如果同时应用的非尼和紫杉已经增加,并不会减少暴露于6-他-紫杉,活跃的代谢物的紫杉形成的CYP2C8的。 这些数据表明,非尼 在体内 可能不会抑制剂的CYP2C8的。 同时使用非尼和环磷酰胺导致轻微减少环磷酰胺的曝光,但是没有观察到,以减少该系统暴露的4-哦-环磷酰胺,一个活跃的代谢物的环磷酰胺. 这是形成主要通过CYP2B6的。 这些数据表明,非尼 在体内 可能不是一种抑制剂的CYP2B6的。 
结合其它的抗癌药 
非尼有没有临床上有意义的效果的药物动力学的滨、顺铂、卡、奥沙利和环磷酰胺. 
紫杉/卡 
伴随使用紫杉(225毫克/m2)和卡(AUC=6)一起与非尼(<400毫克每天2次)、3天的时间间隔在非尼之前和之后任命的紫和卡,没有显着的影响的药物动力学的紫杉的。 伴随使用紫杉(225毫克/m2 1次在3星期)和卡(AUC=6)与非尼(400毫克每天2次,没有任何中断应用程序的非尼)导致增加曝光的非尼47%、紫杉–29%6-这是一个衍生物的紫杉50%。 药物动力学的卡保持不变。 
这些数据显示,没有必要调整药中的应用紫和卡与非尼有3天时间间隔在把非尼。 仍然不明的临床意义的接触增多的非尼和紫杉一起使用的非尼没有中断,它的应用程序。 
他滨 
同时使用他滨(750-1050毫克/m2每天2次,从第1次至第14天,每21天)和非尼(200 400毫克的2次,每天不断接待)不会导致重大变化所暴露的非尼,然而,暴露他滨增加15-50%以上。 和暴露的氟尿嘧啶(代谢物的他滨)增加到0-52%以上。 仍然不明的临床意义的小型或中等程度的增加曝光他滨和药物,同时采取非尼。 
阿霉素的/替康 
同时任命非尼和阿霉素导致增加霉素AUC21%。 一起约会的非尼和康,其活性代谢物SN-38还代谢通过UGT1A1的参与,这是观察到的增加在哥伦比亚联合自卫军的SN-38上67-120%增加在哥伦比亚联合自卫军的替康26-42%以上。 仍然不明的临床意义的这些意见。 
多西 
伴随使用多西(75 100毫克/m2一次,每21日)和非尼(200 400毫克每天2次2日至19个天,在21天的周期)用3天时间间隔之前和之后的任命是伴随着增多西哥伦比亚联合自卫军和最大 的多西,分别在36-80%和16-32个%以上。 一起约会的非尼和紫杉应谨慎使用。 
霉素 
同时使用霉素,非系统性的抗菌药品,用于消除胃肠菌群,导致影响肝肠循环的非尼与进一步减少暴露的非尼。 在健康志愿者治疗与霉素为5天,平均生物利用率非尼减至54%。 临床意义的这些数据是不知道。 影响其他的抗生素在药物动力学上的非尼没有研究过的,假设这种影响将是通过确定能力的抗生素以减少活动的葡糖醛酸的。 
该组合的质子泵抑制剂 
拉唑 
伴管理的拉唑没有任何影响药物代谢动力学的非尼。 调整剂量的非尼不是必需的。

特殊说明

药物治疗Xopenex应该在专家的监督有经验的治疗药物。 
在药物治疗Xopenex应该定期监测外周血参数(包括白细胞式和血小板的)。 最常见的不良反应,同时服用的药物Xopenex了一个皮肤反应的四肢(掌足底erythrodysesthesia)和皮疹。 在大多数情况下,他们的第1次和第2度的严重程度和表现主要是在第一个六个星期的治疗Xopenex的。 对治疗皮肤的毒性,它可能使用当地的药品与对症的影响。 如果你想要暂时停止处理或改变剂量的药物Xopenex或者,在严重或经常性情况下的皮肤反应,处理与药物Xopenex取消。 在患者接受药物治疗Xopenex注册增加在高血压的发病率的。 高血压通常穿着光或适中,观察到在开始处理和应对治疗标准的降压药。 在药物治疗Xopenex应该定期监测血压力,如果有必要,可以调整它来增加高血压治疗。 在严重或持续性高血压、或如果发生高血压的危机,尽管有足够的抗高血压治疗的,应考虑停止药物治疗Xopenex的。 药物Xopenex可能导致风险增加的流血。 大量出血是罕见的。 如果你遇到任何出血需要医学干预,建议考虑停止药物治疗Xopenex的。 
鉴于潜在风险的出血患者有区别的甲状腺癌之前任命的药物Xopenex应该进行地方治疗肿瘤的渗透气管、支气管和食道。 
联合任命的药物和药物安全一些患者已经指出罕见的情节的出血或增加的国际标准化比率(印度). 联合任命的药物和药物安全需要定期确定的凝血酶原时间,印度卢比,临床体征出血。 
在这种情况下的外科手术干预措施建议暂时停止药物治疗Xopenex预先防范的方法。 临床观察关于恢复的药物Xopenex后手术。 非常少。 因此,决定在恢复治疗的药物Xopenex手术后,应根据临床评估是否充足的创伤愈合。 
在事件的局部缺血和/或心肌梗死的应该是暂时或永久地停止治疗与Xopenex的。 使用的药物Xopenex导致延长的间隔脱/QTc,这可能会增加风险的心律失常。 药物应用Xopenex慎以下患者当前延长的QTc间或与发展的风险这种情况:先天性长夸脱综合症;接收治疗与蒽环,在高剂量总量; 采取一定的心律失常药剂或其他药物,导致长时间脱间间隔;和病人电解质紊乱,包括低钾),hypocalcaemia或镁血症的。 在应用药物Xopenex这样的病人应该定期的心电图监测,以测量的浓度电解质(镁、钾和钙)。 
穿孔的肠道发生的频繁度一般不高,而且说明少于1%的患者接受药物Xopenex的。 在某些情况下,这些事件并不相关联的肿瘤腹腔。 在这种情况下的穿孔的肠胃道处理与Xopenex应该废除。 
目前尚无数据可证明药物治疗Xopenex患有严重的肝损伤(C类的分类儿童Pugh). 由于非尼的出现,主要是肝脏,患有严重的肝脏功能障碍、可能增加行动的药物。 
在应用药物Xopenex在患者与众不同的的甲状腺癌的建议来控制浓度的钙在血液。 在临床研究的患者有区别的甲状腺癌,特别是那些甲状旁腺功能减退的历史,指出更加频繁和严重表现形式的低血钙症患者比肾脏细胞和肝细胞癌。 
在一些患者有区别的甲状腺癌治疗的药物Xopenex在临床研究中,浓度的甲状腺激素超过了0.5mu/L.当使用药物Xopenex这些患者应监测浓度的甲状腺激素的。 Sorafenib 買| 價格Sorafenib 印度 
谨慎分配产品安全性与药物代谢/排出体外,主要的参与下UGT1A1(例如药用)。 
伴随使用多西(75 100毫克/m2),和药物Xopenex(200 400毫克每天2次)用3天时间间隔之前和之后任命的多西伴随着增加在哥伦比亚联合自卫军的西他在36-80%以上。 虽然任命的药物Xopenex和紫杉应谨慎使用。 
同时使用的新霉素可能会导致降低生物利用率非尼。 
在两个随机安慰剂控制试验比较安全性和效能的使用作为第一线的两个组件的化学疗法基础上的铂类药物(卡/紫和单独滨/铂)结合或没有非尼在患有先进非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)未能获得数据,以提高总体的生存。 安全数据一般都符合前面所述的结果。 然而,在这两项研究,在患者与鳞状细胞癌症治疗有两个组件的化学疗法基础上的铂类药物组合与非尼,有一个更高的死亡率与患者只得到两个组件的化学疗法基础上的铂类药物(紫杉/卡:危害比的1.81中,95%;以置信区间的1.19到2.74的;他滨/顺:危险的比率1.22中,95%;以置信区间的0.82-1.80米). 确定这种现象的原因已经确定。


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