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Nilotinib 尼罗替尼抗肿瘤剂,蛋白酪氨酸激酶抑制剂。 Bcr-Аbl癌蛋白酪氨酸染色体选择性地抑制选择性。

排序方式

Nilotinib (尼罗替尼)

尼罗替尼

国际药用名称:
尼罗替尼(尼罗替尼)

Nilotinib在描述后给出。

药理作用:
抗肿瘤剂,蛋白酪氨酸激酶抑制剂。 Bcr-Аbl癌蛋白酪氨酸染色体选择性地抑制选择性。这是一种明显的抑制作用。除T315I突变外,对抗伊马替尼抗性32/33突变形式的Bcr-Abl-酪氨酸激酶具有活性。在费城染色体阳性白血病细胞中选择性抑制细胞系的增殖和诱导。除了激酶和受体之外,蛋白激酶(包括Src家族的激酶)不是这种情况。这是一种在口服白血病时发生在髓样白血病激酶中的蛋白质。伊马替尼在治疗的前3个月内使用时的细胞遗传学反应持续至52%。

药代动力学:
吸收率约为30%。饭后30分钟或2小时分别增加29%和15%。与空腹使用相比,Memax分别增加Cmax和AUC分别为112%和82%。 TCmax - 3小时。 <血浆 - 血浆>的比率为0.68。与血浆蛋白的通讯 - 98%。 TCss - 8天。当以400mg 2次/天的剂量施用时,Css比以800mg 1次/天的剂量施用时高35%。 Css尼罗替尼没有显着增加,400mg 2次/天至600mg 2次/天。当服用2次/天时,浓度为Css浓度的2倍。主要的代谢途径是氧化和羟基化。在血浆中,循环系统大多不变。所有代谢物的药理活性都可以忽略不计。主要排泄(69%),形式不变。超过90%的剂量在7天内消除(一次性使用)。 T1 / 2 - 17小时(重复使用)。直接从制造商处直接从印度购买Nilotinib!


主治:
慢性髓细胞白血病在慢性期和加速期对费城染色体呈阳性(包括对先前治疗的不耐受或耐药,包括伊马替尼)。

禁忌症:
超敏反应,怀孕,哺乳期,儿童期和青春期(长达18年)。

副作用:
频率:经常(超过1/10),经常(超过1/100且小于1/10),不经常(超过1/1000且小于1/100),频率未知(副作用与一个未知的频率)。从血液形成器官的一侧:经常 - 血小板减少,中性粒细胞减少,贫血;经常 - 发热性中性粒细胞减少症,全血细胞减少症;频率未知 - 血小板增多症,白细胞增多症。从水和电解质代谢的一面:经常 - 低镁血症,高钾血症,高血糖;不常见 - 低钾血症,低钠血症,低钙血症,低磷血症,脱水;频率未知 - 高钙血症,高磷血症。代谢:很少 - 甲状腺功能亢进;频率未知 - 甲状腺功能减退症,甲状腺炎,糖尿病。从神经系统:经常 - 头痛;经常 - 头晕,感觉异常,失眠;不常见 - 颅内出血,偏头痛,震颤,感觉减退,感觉过敏,抑郁,焦虑;频率未知 - 脑水肿,意识丧失,视神经炎,周围神经病变,意识模糊,定向障碍。从感官:经常 - 眩晕;不常见 - 眼内出血,视力下降,眶周水肿,结膜炎,眼刺激,干眼症;频率未知,复视,视力模糊,畏光,眼睑肿胀,睑缘炎,眼痛,听力减退,耳痛。 Q-T,潮热,血压升高;经常是心跳;不经常 - 心力衰竭,心绞痛,心房颤动,心包积液,缺血性心脏病,心脏扩大,心脏杂音,心动过缓,高血压危象,血肿;频率未知 - 心肌梗塞,心包炎,心房扑动,期外收缩,失血性休克,血压下降,血栓形成。体力消耗,咳嗽,发音困难;不常见 - 肺水肿,胸腔积液,间质性肺病,胸膜炎,肺炎,鼻出血,咽部疼痛和

3倍,同时它是CYP3A4同工酶酮康唑的强抑制剂。 必要时,如有必要,在严密监督下暂停或进行药物和药物治疗。 购买Nilotinib价格Nilotinib


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