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購買來那度胺 藥價 Lenalidomide

药效学: Lenalidomide
来那度胺是一类新型免疫调节剂(IMiDsSM)的主要化合物,具有免疫调节和抗血管生成的特性。

排序方式

Lenalidomide (来那度胺)

药效学:
来那度胺是一类新型免疫调节剂(IMiDsSM)的主要化合物,具有免疫调节和抗血管生成的特性。

来那度胺抑制促炎细胞因子,包括肿瘤坏死因子,白细胞介素-1β,白细胞介素-6和白细胞介素-12,从脂质体刺激的外周血单核细胞的分泌。 来那度胺增加抗炎细胞因子IL-10和脂糖刺激的外周单核血细胞的产生,导致抑制表达,但不是酶活性的环氧合酶-2。 来那度胺诱导T-细胞增殖并增加IL-2和干扰素-1的合成,并且还增加了其自身杀伤细胞的细胞毒活性。 来那度胺抑制造血肿瘤,主要是那些有5号染色体的细胞遗传学缺陷的各种行的细胞增殖。 来那度胺通过阻断微血管和内皮通道的形成以及内皮细胞在体外血管生成模型上的迁移来抑制血管生成。 此外,来那度胺通过PC-3前列腺肿瘤细胞抑制proangiogenic血管内皮生长因子的合成。

药代动力学:
来那度胺是两种光学活性形式的外消旋混合物:S(-)和R(+),总旋光度等于零。

口服后,来那度胺被迅速吸收;单剂量后0.6-1.5小时后达到最大浓度。 饮食不影响吸收的程度。 药代动力学分布是线性的。 最大浓度(Cmax)和浓度-时间曲线下面积(AUC)的增加按剂量比例地增加。 重复施用药物不会导致其累积。 在多发性骨髓瘤患者中,来那度胺被迅速吸收,最大浓度在给药后0.5-4.0小时内达到,在第一天和第28天。 Cmax和AUC按比例增加为单一的,并与药物的重复给药。 根据Cmax和AUC数据,多发性骨髓瘤患者的来那度胺暴露高于健康志愿者,这是通过与健康志愿者相比(分别为300和200毫升/分钟)多发性骨髓瘤患者的清除率与过滤率相比较低来解释的。 体外结合(14C)-来那度胺血浆蛋白患者多发性骨髓瘤和健康志愿者是22.7%和29.2%,分别。 约60%的来那度胺在肾脏排泄不变。 这超出肾小球滤清的速度,并且,因此,过程是消极和活跃的。 药物的半衰期随着剂量的增加而增加,从5mg的剂量约3小时到400mg的剂量约9小时。 平衡状态是在第4天实现的。 尚未研究来那度胺在肝功能受损患者中的药代动力学。 在肾功能受损的患者中,来那度胺的吸收不会改变。

适应症:
治疗(与地塞米松组合)接受至少一种治疗的多发性骨髓瘤患者。

ICD-10
禁忌:
怀孕;哺乳期(母乳喂养);育龄;无法遵守必要的避孕措施;童年;对来那度胺的敏感性增加。

慎用:
老年肾功能不全患者;多发性骨髓瘤患者,服用来那度胺与地塞米松,作为具有红细胞生成活性的药物,以及激素替代疗法可能增加血栓形成的风险。

怀孕和哺乳期:
禁忌在怀孕和哺乳期(母乳喂养)。

来那度胺是沙利度胺的结构类似物,具有明显的致畸作用。 已知在孕妇中使用沙利度胺会导致胎儿内脏器官的严重和威胁生命的疾病(频率高达30%)。 关于猴子的实验研究表明,沙利度胺的结果与前面描述的结果相似。 如果在怀孕期间使用来那度胺,出生缺陷的风险是非常高的。

严格遵守避孕措施适用于妇女和男子。

FDA类别x建议。

剂量和给药:
在里面

推荐的初始剂量是25毫克,每天一次重复28天周期的1-21天。 地塞米松的剂量为40mg,在1-4,9-12和17-20的每个28天周期的第一个4周期中每天一次,然后在每个随后的28天周期的1-4天中每天一次40mg。

随着毒性作用的发展,根据特殊的方案来校正剂量方案。

在肾功能受损的患者中,需要校正给药方案。

副作用:
最严重的不良反应:静脉血栓栓塞(深静脉血栓形成,肺栓塞),中性粒细胞减少症4严重程度。

从造血系统:经常-中性粒细胞减少症,血小板减少症,贫血;经常-白细胞减少症,淋巴细胞减少症。

从心血管系统:经常-深静脉血栓形成,降低血压。

感染和感染:通常是肺炎。

从肌肉骨骼系统:很多时候-肌肉痉挛。

从神经系统:经常-震颤,感觉迟钝。

从呼吸系统:经常-呼吸急促(包括运动)。

从皮肤和皮下脂肪:经常-皮疹;经常-皮肤瘙痒。

一般反应:很多时候-疲劳,虚弱。

使用来那度胺+地塞米松组合时最常见的:中性粒细胞减少症(39.4%),肌无力(27.2%),虚弱(17.6%),便秘(23.5%),肌肉痉挛(20.1%),血小板减少症(18.4%),贫血(17%),腹泻(14.2%),皮疹(

过量:
目前还没有开发用于多发性骨髓瘤患者的来那度胺过量的特殊行动计划,尽管在确定患者剂量范围的研究中,接受剂量高达150毫克,并且在单剂量的研究中-高达400毫克的药物。 毒性表现limitirovanie在这些研究中剂量的大小完全是血液学的。

治疗:如果过量,建议进行症状维持治疗。

互动:
红细胞生成剂,以及其他可能增加血栓形成风险的药物,如激素替代治疗药物,应谨慎使用多发性骨髓瘤患者,服用来那度胺与地塞米松联合使用。

对来那度胺和其他药物的代谢相互影响是不可能的,因为来那度胺不被细胞色素P450代谢。

地高辛

同时给予来那度胺与地高辛伴随着地高辛血浆浓度的增加。 在用来那度胺治疗期间,建议监测地高辛的浓度。

口服避孕药

地塞米松是来那度胺治疗方案的强制性成分,可能会降低口服避孕药的有效性。 为了有效预防怀孕,有必要使用怀孕保护计划中指定的手段。

华法林

对来那度胺和华法林的药代动力学参数没有相互影响。 鉴于地塞米松与来那度胺联合使用,后者对华法林的影响的影响不能排除。 因此,在与来那度胺和地塞米松联合治疗的背景下,建议谨慎控制华法林的浓度。

特殊指令:
为了预防静脉血栓栓塞,特别是在具有额外危险因素的患者中,建议使用低分子量肝素或华法林。 在仔细评估个别风险因素后,应决定开具抗血栓治疗。

同时使用来那度胺和地塞米松的多发性骨髓瘤患者的中性粒细胞减少4严重程度的风险非常高。

建议医生和患者仔细监测出血增加的症状,包括瘀斑和咯血。

在用lenalidomide治疗的头2个月期间,建议每周进行详细的血液测试,包括白细胞数量,血液配方,血小板数量,血红蛋白,血细胞比容的测定。 在随后的血液测试应每月进行。

来那度胺毒性的表现,最常限制其使用,包括中性粒细胞减少症和血小板减少症。 在这方面,关于联合使用来那度胺和其他免疫抑制药物的决定应该是临床上合理的。

鉴于肾脏主要分配来那度胺,在肾功能不全患者中,有必要仔细监测肾功能状态和来那度胺的剂量。

需要定期监测甲状腺功能与lenalidomide影响下甲状腺功能减退的可能性。

考虑到来那度胺和沙利度胺分子的结构相似性,在长期使用过程中排除来那度胺的神经毒性作用是不可能的,因为以其显着的神经毒性副作用而闻名。

与来那度胺的表达的抗肿瘤活性有关,肿瘤溶解综合征的发展是可能的,特别是在具有大肿瘤块的患者中。 应监测此类患者的状况并进行适当的预防。

在lenalidomide治疗期间和完成后一周,患者不得捐献血液或精子作为供体。

 

对驱动和操作机械的能力的影响

来那度胺的一些副作用,如头晕,虚弱,困倦和视力模糊,可能会对驾驶和执行需要增加精神运动反应浓度和速度的潜在危险活动的能力产生不利影响。 在这方面,驾驶和操作机械时应特别小心。


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