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IMATINIB:使用說明購買IMATINIB和價格

抗腫瘤藥,酪氨酸激酶抑製劑。 伊馬替尼在細胞水平上有效抑制酶Bcr-Abl-酪氨酸激酶。 伊馬替尼選擇性抑制增殖並誘導VSG-AKI陽性細胞系的凋亡,以及具有陽性費城染色體(Ph +)和急性淋巴細胞白血病的慢性粒細胞白血病中的未成熟白血病細胞。

排序方式

Imatinib (伊马替尼)

伊马替尼  Imatinib

药理作用

抗肿瘤药物、酪氨酸激酶抑制剂。 伊马替尼有效地抑制酶Bcr-寓-tyrosinekinase在细胞水平上。 伊马替尼有选择地抑制扩散和诱导亡细胞系中的积极视应力等级-AKI,以及不成熟的细胞白血病中慢性髓细胞白血病与正费城染色体(Ph+)和急性淋巴细胞性白血病。 伊马替尼有选择地抑制可视应力等级的一个积极的殖民地从血细胞患有慢性髓细胞白血病。 此外,伊马替尼是一个强有力的抑制剂酪氨酸受体激酶的增长因素的血小板(子)和干细胞的因素(SCF),c-Kit,并抑制细胞介导的响应,介上述因素。 在体外,伊马替尼抑制扩散和诱导亡的中间质瘤的胃肠道表示套件的突变。 购买伊价印度的伊马替尼

药物动力学

 

标志的使用

-治疗的成人和儿童新诊断慢性髓细胞白血病与费城染色体

-治疗的成人和儿童的Ph值+ 病在该阶段或爆炸危机阶段的速度,以及用于治疗慢性阶段失败之后的干扰素-alpha治疗;

-治疗的成人患者与新诊断为急性淋巴细胞白血病与费城染色体(Ph+)在化疗;

-治疗的成人患者与重新陷或耐火的Ph值+ 所有(作为单一疗法);

-骨髓/骨髓增生性疾病(MDS/赘述)成人患者与有关的受体激活血小板增长的因素;

-全身肥大细胞增多症(厘米)失D816V c-Kit突变或者在没有数据突状态的c-Kit在成人患者;

嗜酸性细胞增多症和/或慢性嗜酸性白血病(上帝/CEL)在成年人;无法操作,经常性 ;

dermatofibrosarcoma(性)在成年人;

不能操作和/或转移性间质瘤的胃肠道(主旨)在成年人;

-辅助治疗的切除后的主旨在于成年人。

 

禁忌

过敏甲磺酸伊马替尼或任何组成部分的药物。

儿童为年龄2岁。

怀孕和哺乳期。

 

怀孕和哺乳期

在治疗期间与伊马替尼妇女的生殖年龄应使用有效的避孕方法。 在这种情况下使用伊马替尼怀孕期间患者应该被警告的可能性的潜在威胁胎儿。 购买伊马替尼|价格指示伊马替尼

伊马替尼及其活动的代谢物可以渗透进母乳哺乳期妇女。 妇女把伊马替尼不应母乳喂养。

 

方法的应用程序和剂量的

它建议采取口头在吃一整杯水。 剂量400/600毫克采取的是每天一次,而药物在每日剂量为800毫克应该利用400毫克的2次,每天早晨和傍晚。

治疗可以继续下去,如果你不要表现出加剧的疾病或不希望的毒性。

推荐剂量的伊马替:

在慢性髓细胞白血病:推荐剂量治疗的患者XMJI在慢性阶段是400毫克的日,为患者XMJI在激活阶段或爆炸危机600毫克/天。

在慢性髓细胞白血病患者在慢性阶段的疾病增加剂量为400毫克至600毫克或者为在患者激活阶段或者在爆炸的危机增加剂量从600毫克到800毫克(400毫克每天两次)指出只有在不存在严重的副作用和在没有不相关的白血病,粒细胞减少,或者血小板减少。 这种增加剂量可能有必要在以下情况:疾病的进展(在任何阶段),没有令人满意的血液反应之后的3个月后开始的处理,没有细胞遗传学反应之后的12个月的治疗,损失的以前实现的血液和/或细胞遗传学的响应。

在急性淋巴细胞白血病Remmanuela剂量治疗的患者Ph值+ OJIJI是600毫克/天。

有异常/骨髓增生性疾病Remmanuela剂量治疗的患者MDS/井是400毫克/天。

在系统性的肥大细胞增多症Remmanuela剂量治疗的患者SM有没有D816V c-Kit突变是400毫克/天。 对于患有SM相关的嗜曙红细胞增多,一个克隆血液的时候病理学是相关联的合成酶FIPlLl-PDGFRa,推荐剂量为100毫克/天。 增加剂量100毫克至400毫克可以考虑在没有副作用和在不足的情况下对治疗的反应。

当hypereosinophilia综合症和/或慢性嗜酸性白血病 (/CEL)Remmanuela剂量治疗的患者与他/CEL是400毫克/天。 对患者有增加的水平酪氨酸激酶的活动FIPlLl-PDGFRa,建议的初步剂量为100毫克/天。 增加剂量100毫克至400毫克可以考虑在没有副作用和在不足的情况下对治疗的反应。

当wybuchowa dermatofibrosarcoma () 的建议开始剂量的伊马替尼成人患者与DPSP是400毫克/天。 如果必要的话,增加剂量为800毫克/天。

中间质瘤的胃肠道 (主旨):推荐剂量治疗的患者不能工作和/或转移的主旨是400毫克/天。 剂量增加400至600毫克、800毫克可被认为患者在他没有反应,或者如果对治疗的反应是不够有效。

推荐剂量为辅助治疗的成人患者切除后的主旨是400毫克/天。 最佳持续时间的辅助治疗尚未建立。

药在特殊人群: :/a

儿童。

临床经验关于使用替尼、德的。delenia-下的儿童, 2 岁的患有慢性髓细胞白血病。 经验使用的药物治疗的儿童由于其他原因不是实际可用。

计算的剂量方案在儿童年龄超过2年的基础上体面地区(毫克/米2). 推荐剂量的260毫克/米2 每天都在慢性阶段XMJ1和340毫克/米2的 每一天,当XMJ1在的相对加速度,分别。 总的每日剂量在儿童必须不得超过相当于成人剂量是400毫克、600毫克。 治疗应该安排一次一天或替代分为两个剂量-一天早晨,另一个晚上。

 

病人有异常的肝功能

由于伊马替代谢主要在肝脏,患有轻微、中度受损的肝功能应分配建议的最低剂量为400毫克/日或更少,取决于推荐剂量治疗的指示。 在患有严重的肝脏功能障碍的推荐剂量低于100毫克/天增加100毫克/天,到400毫克/天可接受在没有副作用。

患有肾功能受损

一个明显突出的伊马替尼及其代谢物是通过肾脏不会发生。 患有肾功能受损或透析患者、药物给予最低初步剂量的400毫克。 但是,在治疗这类病人应谨慎使用。 在情况不容忍现象的剂量可以减少。 与良好的耐受性和缺乏效力的剂量可以增加。

药在特殊情况下

修改剂量在肝中毒和其他病理学反应非血液中的性质。

在情况严重的非血液的不良反应(例如严重的肝脏疾病或液体潴留)有必要停止伊马替尼,直至消失,这些现象,在这之后的处理,可以继续按照所示的反应。

如果提高胆红素水平的3倍以上正常上限或肝转氨酶升高5倍以上,接受伊马替尼必须暂停,直到那时,直到胆红素浓度并没有减少到一定水平,超过正常上限不超过1.5倍,和平的肝转氨酶是不减少到一定水平,超过正常上限不超过2.5倍。 之后,处理与伊马替尼也可以继续在降低的每天剂量。 对于成人剂量是减少400 300毫克,或从600到400毫克或800至400毫克/天。 对于儿童从260至200毫克/米2 /天或从340 260毫克/米2的 每一天。 血液病的不良反应

 

 

副作用

在扩大阶段的慢性髓细胞白血病或胃肠道间质瘤,患者可能有多个相关的侵权行为,使得评估的副作用由于一些相关的症状与伴随疾病,他们的进展和接收各种各样的药物。

在一般情况下,伊马替尼是众容忍的长期每天口服给药患者XMJI,包括儿童。 大多数患者有副作用,从轻度到中度的表示。 停止药物,因为边反应进行观察,在不到5%的患者。

最常见的不良事件相关联的药物摄入量轻度恶心、呕吐、腹泻、肌痛、肌肉痉挛、皮疹,这是容易控制。 它经常被指出的主要外水肿的眼眶领域,或者水肿的下肢。 然而,他们很少有一种明显的和好的利尿剂治疗法;在某些病人的肿胀之后发生的降低剂量的伊马替尼。

各种不良事件,如胸腔积液、腹水、肺水肿和迅速的体重增加外水肿或没有他们通常可以被归类为流体保留。

 

不利事件列出如下通过机构和系统,指示的频率发生。

确定的频率,很常见的(1/10),经常(1/100到1/10),罕见(1/1000的1/100),罕见(用1/10000 1/1000),非常罕见(用1/10000).

传染病和寄生虫疾病:很少,单纯性疱疹、带状疱疹、鼻咽炎、肺炎、窦炎、蜂窝组织炎、上呼吸道感染、流感、泌尿道感染、肠胃炎、败血症;很少真菌感染。

侵犯人权行为的血淋巴系统:经常中性白细胞减少症、贫血;通常-血细胞减少,发热白细胞减少;稀-血小板增多症、淋巴细胞减少、抑郁症骨髓功能,嗜曙红细胞增多、淋巴结肿大的;罕见的溶血性贫血。

违反的代谢和营养:经常厌食;很少,低钾血症,增加欲不振,低磷酸盐血症、食欲下降、脱水、痛风、高尿酸血症、高血糖、高血钙,低钠血;很少高血钾,镁血症的。

精神障碍:经常失眠,很少-抑郁症、性欲降低、焦虑;稀混乱。

疾病的神经系统:经常头痛、经常头晕的感觉异常、受损的味感觉,hypesthesia;稀-头痛、昏睡,意识丧失、周围神经病、记忆障碍,坐骨神经痛,综合症"不安"的腿、震颤、出血大脑中;很少颅内压增高、惊厥、视神经炎。

侵权行为的视觉器官的:经常肿的眼睑,增加撕裂、结膜出血、结膜炎、干眼睛,视力模糊的;很少,刺激眼睛,眼睛的痛苦,轨道水肿、出血巩膜出血成视网膜,睑炎、黄斑水肿,很少-白内障、青光眼、papilloedema的。

侵权行为的听证机关和迷宫的障碍:罕见-眩晕、耳鸣,听力损失。

紊乱的心脏:很少心慌、心动过速、充血性心力衰竭、肺水肿;罕见的心律失常、心房纤维性颤动、心脏逮捕、心肌梗死、绞痛、心包积液。

侵权行为的船只:经常感觉的血液流动,出血;很少、高血压、血肿、感觉冷在四肢,低血压、雷诺的现象。

侵犯行为的呼吸系统、胸部和纵隔:公共-呼吸困难,鼻出血、咳嗽的;很少,胸腔积液,pharyngo喉疼痛咽炎;很少的胸部疼痛、肺纤维化、肺动脉高血压、肺出血。

违反胃肠道:经常恶心、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛苦;通常,肠胃气胀胀、胃食道逆流、便秘、口干、胃炎;稀-口腔炎、口部溃疡出血的胃肠道,嗳气,melena、食管炎、腹水、胃溃疡、呕吐血,唇炎、吞咽困难,胰腺炎;稀-结肠炎、肠梗阻的时,炎进程的肠。

侵权行为的肝胆系统:常水平增加的肝脏酶;很少,高胆、肝炎、黄疸,很少肝功能衰竭、肝坏死。

侵权行为的皮肤和皮下组织:经常眼眶水肿、皮肤炎/湿疹/疹的;往往是-痒,肿脸,皮肤干燥、红疹、脱发、盗汗、光敏反应;很少,脓疱疹、出汗、荨麻疹、瘀斑,增加的趋势出血、(hypotrichs,以色素减退的皮肤剥脱性皮炎、脆Naggai^folliot,瘀斑、银屑病、紫斑皮肤色素沉着,大疱疹; 很少,急性发热嗜中性皮肤病综合症(随行人员),变色指甲,血管性水肿、疱疹、红斑多形中,leucocytoclastic血管炎、史蒂文斯-约翰逊综合征、严重普遍的脓疱疹asantemanso的。

侵犯行为通过肌肉骨骼和结缔组织:经常的肌肉痉挛和痛,疼痛肌肉和骨骼,包括肌痛痹症、骨骼疼痛,通常膨胀的关节;很少,刚度的关节和肌肉;稀-肌肉软弱、关节炎。

侵权行为的肾病和尿道:很少疼痛在区域的肾脏、血尿急性肾功能衰竭,增加频率的排尿。

侵犯生殖器官和乳腺:很少-乳房发育、勃起功能障碍、月经过多时,月经紊乱、性功能障碍,对疼痛的乳头乳腺肿大、肿胀的阴囊。

其他:经常液体潴留和肿胀,疲劳,重量增益;共同的弱点、发烧、anasarca,寒、震颤、重量损失,并且很少的胸部疼痛、萎靡不振,增加肌氨酸酐在血、高血肌酸磷酸激酶,增加了乳酸脱氢酶在血,增加碱性磷酸在血液;很少增加的淀粉酶的血液。

 

 

过量

症状:可能会增加的副作用。

处理:你必须安装监控患者和分配适当的维持治疗。

 

与其他药物的相互作用

浓度增加伊马替尼在等离子体可能同时使用药物抑制CYP3A4同工酶的细胞色素P450(例如,药物中,康唑、红霉素、克拉霉素)的。 相反,同时使用的药物,是CYP3A4的诱导剂(例如地塞米松、苯妥英、卡马西平利福平,苯巴比妥或者圣约翰草的筹备工作(贯连翘))可能导致增加伊马替代谢和减少其等离子浓度。 病人正在利福平或其他诱导物CYP3A4应考虑替代治疗剂有小诱导能力的酶。

伊马替尼增加最大 和哥伦比亚联合自卫军的伐他汀2和3.5倍,分别通过抑制CYP3A4由伊马替尼。 请谨慎使用伴随使用和药品伊马替尼是基CYP3A4,并有一个范围狭窄的治疗浓度(例如,药或匹莫齐特的)。 伊马替尼可能会增加等离子浓度的其他药物,metaboliziruemah CYP3A4(例如,triazolobenzodiazepine,digidropiridinovmi钙通道阻断,抑制剂的HMG COA还原酶的)。

在体外伊马替尼抑制该活动的CYP2D6同工酶的细胞色素P450在这些浓度的影响CYP3A4活动。 伊马替尼剂量为400毫克每天2次,并显示了薄弱的抑制作用,对СУР2Б6介药物的新陈代谢,增加在C和哥伦比亚联合自卫军的药物,通过大约为23%。 同时给予伊马替尼和CYP2D6基诸如药物,不会导致出现的风险因素之间的相互作用的药物,所以调整剂量不需要的。 购买伊马替尼|价格伊印度说明

有必要考虑是否有可能加强效果的药品是基底的CYP2D6同工酶,在他们的联合申请与伊马替尼。 伊马替尼抑制O-葡糖苷酸化对乙酰氨基酚/对乙酰氨基酚。

伊马替尼抑制该活动的CYP2C9和CYP2C19,因此与联合使用药物中观察到延长的凝血酶原时间。 虽然使用香豆素的衍生物所需的短期监测的凝血酶原时间的开始和结束的治疗与伊马替尼,以及时改变给药方案的伊马替尼。 或者,华法林是建议使用低分子量的衍生物的肝素。

在所有情况下,当有必要采取替尼在一起的任何额外的药物,则需要咨询你的医生。

 

应用程序的功能

处理与伊马替尼应该做的,只有在医生的监督谁有经验的抗癌药物。

必须小心谨慎的任命伊马替尼在患有肝功能受损,因为它可能增加的严重性,他的行动。

在处理药物,应避免让它在你的眼睛和皮肤和吸入粉药物治疗。

事实上,由于应用程序的伊马替尼可能严重的液体潴留(胸腔积液、外水肿、肺水肿、腹水),在患者建议,定期确定人体重量。 在这种情况下的快速意想不到的重量增益,应当开展的检查病人,如果有必要,分配适当的对症治疗。

实验室测试。 在治疗过程中它是一种系统的完整的临床分析周围的血液。 在申请该药物的患者中患有慢性髓细胞白血病观察中性白细胞减少症和血小板减少,但是,他们的外貌取决于相的疾病。 当爆炸的危机阶段加速这些不利的事件都比更常见的慢性阶段的疾病。 如果你遇到这些不利事件,它建议暂时停止药物或减少剂量。

在治疗过程中显示出的定期监测的肝功能(转氨酶,胆红素,碱性磷酸). 在发生偏差"'etih"лабораторнБ1х-т10казателей从规范,它建议减少剂量的伊马替尼或暂时取消它。

患有心脏病或肾衰竭

应密切监测患者的心脏疾病、风险因素的用于心脏衰竭,或者肾衰竭的历史;患者的标志或心脏衰竭的症状需要检查,并规定处理。 老年患者和心脏病患者必须是定义的指标喷射分数的左心室(左室射血分数)之前发起的治疗与伊马替尼。

在患有嗜曙红细胞增多症(他)和心脏的功能障碍的个人情况的原性休克/干扰的左心室的职能相关的开始治疗与伊马替尼。 据报道,任命的系统性类固醇,使用的系统来维持的循环和临时停止伊马替尼这样的国家穿着可逆转的。

骨髓/骨髓增生性疾病和肥大细胞增多症的系统性可以与高级别的嗜曙红细胞. 因此,在患者与他/CEL,并在患者与MDS/井或SM与高水平的嗜曙红细胞,应监测中心和水平确定的肌钙蛋白血清. 如果标记的病理学改变,在初始阶段的处理应当考虑预防性使用类固醇系统(1-2毫克/公斤)对于1-2个星期作为伴随伊马替尼治疗。

消化道出血

在患肿瘤的胃肠道可能会发生胃肠出血,因此在开始治疗,病人应当监测可能发展的症状的胃肠道。

肿瘤溶解综合征

在治疗的患者与伊马替尼,在有些情况下的肿瘤溶解综合症(SLO)。 鉴于有可能发展的SLO开始前的治疗与伊应该被修正的临床显着脱水和控制高水平的尿酸。

甲状腺机能减退

报告的临床情况下甲状腺功能减退的在患者接受替代疗法用左旋甲状腺素后tireoidektomii在进行的合疗法用格列卫的。 这样的病人应该定期监测水平的甲状腺激素的。

儿童和青少年

有报告称,生长发育迟缓之间观察到儿童和预青少年接纳伊马替尼。 长期影响的长期使用药物对儿童的生长是不成立的。 因此,儿童正在接受治疗与伊马替尼,建议仔细控制的增长。

足够的经验与药物在儿童病2岁以下不可用。

伊马替尼及其代谢物的排泄过肾脏的小数量。 因为我们知道,肌酸酐清(Clcr)随着年龄的增长而降低,而年龄不具有很大的影响的药物动力学的。 在患有肾功能受损,水平的伊马替尼在等离子稍高于在患者正常肾功能(可能是在连接水平高的酸alpha-糖蛋白的,这是machineswomen蛋白质在这些患者)。 在患有轻度(肌酸酐清40-59毫升/分钟)和严重(肌酸酐清<20毫升/分钟)肾功能衰竭之间的关系暴露的伊马替尼和程度的肾功能障碍的定义的肌酸酐的清除水平。 但是,当贫穷的耐受性的初步剂量的药物可以减少。 购买伊马替尼|价格指示伊马替尼

 

用老年医学的。 特别建议药为患者年龄超过65岁,不是必需的。

影响能力驱动的车辆和潜在危险的机械。 一些副作用的药物,例如头晕和视力模糊,可能产生不利影响的能力驱动的车辆和执行具有潜在危险的活动,需要高度集中和精神速反应。 因此,我们建议谨慎驾驶机动车运输或操作的其他机制。


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